他扎罗汀乳膏

药品名称

他扎罗汀乳膏

通用名称

他扎罗汀乳膏

英文名称

Tazarotene Cream

汉语拼音

LeWei TaZhaLuoTingRuGao

主要成份

本品主要成份是他扎罗汀。

适应症

本品适用于外用治疗寻常性斑块型银屑病及寻常痤疮。

性状

本品为白色至淡黄色乳膏。

规格

15克

用法用量

银屑病：外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前，先清洗患处；待皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损上，形成一层薄膜；涂药后应轻轻揉擦，以促进药物吸收；之后再用肥皂将手洗净。痤疮：清洁面部，待皮肤

不良反应

银屑病：本品外用后，主要不良反应为瘙痒、红斑和灼热，少数患者（10%以下）有皮肤刺痛、干燥和水肿，有的出现皮炎、湿疹和银屑病恶化。寻常痤疮：用药后主要的不良反应有脱屑、皮肤干燥、红斑、灼热，少数患者（1～5%）出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。

禁忌

1.孕妇、哺乳期妇女及近期有生育愿望的妇女禁用。 　　 2.对本品或其他维甲酸类药物过敏者禁用。

注意事项

1.育龄妇女在开始他扎罗汀乳膏治疗前2周内，必须进行血清或尿液妊娠试验，确认为妊娠试验阴性后，在下次正常月经周期的第2天或第3天开始治疗。在治疗前，治疗期间和停止治疗后一段时间内，必须使用有效的避孕方法。治疗期间，如发生妊娠，应立即与医生联系，共同讨论对胎儿的危险性及是否继续妊娠等。 　　 2.避免药物与眼睛、口腔和粘膜接触，并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触，应用水彻底冲洗。 　　 3.如出现瘙痒等皮肤刺激作用，尽量不要搔抓，可涂少量润肤剂；严重时，医生应建议患者停用本品或隔天使用一次。 　　 4.本品不宜用于急性湿疹类皮肤病。 　　 5.治疗期间，要避免在阳光下过多暴露。 　　 6.本品不能口服。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品有致畸性，禁用于孕妇。动物试验证明，在乳汁中能检测出放射活性分泌物，故本品禁用于哺乳期妇女。

儿童用药

对18岁以下的银屑病患者及12岁以下的痤疮患者使用本品的疗效和安全性资料尚未建立。

老人用药

老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性没有差别，治疗寻常痤疮的临床试验中，他扎罗汀乳膏尚未用于年龄大于65岁患者。

药物相互作用

1.孕妇、哺乳期妇女及近期有生育愿望的妇女禁用。 　　 2.对本品或其他维甲酸类药物过敏者禁用。

药物过量

过量使用本品不会加快皮损好转，还会产生皮肤发红、脱皮及其他不适。

药理毒理

本品为皮肤外用的维生素A酸类的前体药，具有调节表皮细胞分化和增殖以及减少炎症等作用。在动物和人体中通过快速的脱酯作用而被转化为他扎罗汀酸，该活性产物可相对选择性地与维A酸受体的β和γ亚型结合，但其治疗银屑病和寻常痤疮的确切机理尚不清楚。本品对家兔皮肤有局部刺激作用，但无全身毒性作用。致突变试验和致癌试验结果均为阴性。文献报道，生殖毒性试验显示家兔和大鼠外用和口服本品时，致畸试验呈阳性。大鼠口服他扎罗汀后可影响其生育力。他扎罗汀是一种能引起致畸作用的物质，人体用药达到什么水平能产生致畸作用尚不清楚。

药代动力学

据文献报道，外用他扎罗汀，其结构中的酯被水解生成活性代谢物他扎罗汀酸，在血浆中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白高度结合（＞99%）。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终代谢为砜、亚砜以及其它极性化合物，所有这些代谢物均通过尿和粪便排泄。无论健康人、银屑病、寻常痤疮患者外用他扎罗汀时，他扎罗汀酸的半衰期相似，均为18小时。对9名银屑病患者14天的多剂研究中，每天给药一次，将0.1%他扎罗汀乳膏涂于未包合的皮肤上（占体表面积5～35%；平均值±偏差为14±11%），最后一次给药后8小时，测得他扎罗汀酸的Cmax为2.31±2.78ng/ml，其中5位给药剂量为2mg/cm2的患者在第15天时，测得AUC0～24hr为31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎罗汀乳膏治疗银屑病的临床试验中，139名患者有3名可检测出血浆中他扎罗汀浓度，最高的为0.09ng/ml，139名患者中有78名可检测到他扎罗汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者，其血浆中他扎罗汀酸浓度大于1ng/ml，最高为2.4ng/ml。但由于血样随时间的变化，药物所涂皮损范围不同及用药剂量差别，准确的最大血浆浓度尚不清楚。 中重度寻常痤疮患者外用0.1%他扎罗汀乳膏，每天一次，其中8位用于面部，10位用于体表（占体表面积15%），均为女性患者，治疗29天。在第15天时两个剂量组的他扎罗汀酸Cmax和AUC值达峰值。皮损占体表15%面积的痤疮患者，其Cmax和AUC高于面部痤疮患者10倍。该研究中，第15天时，测得最大Cmax为1.91ng/ml。面部痤疮组第15天测得的他扎罗汀酸Cmax和AUC0-24h分。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

24月

批准文号

国药准字H20040124

生产企业

重庆华邦制药有限公司