石药 盐酸美西律片

药品名称

石药 盐酸美西律片

通用名称

盐酸美西律片

英文名称

Mexiletine Hydrochloride Tablets

汉语拼音

ShiYao YanSuanMeiXiLvPian

主要成份

本品主要成份为盐酸美西律。

适应症

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心动过速。

性状

本品为白色片。

规格

100片

用法用量

口服：首次200～300mg，必要时2小时后再服100～200mg。一般维持量每日约400～800mg，分2～3次服。成人极量为每日1200mg，分次口服。

不良反应

约20%-30%患者口服发生不良反应。 1、胃肠反应：最常见。包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括GOT增高。 2、神经：为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤(最先出现手细颤)、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。 3、心血管：窦性心动过缓及窦性停博一般较少发生。偶见胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升 压药、起搏器等。 4、过敏反应：皮疹。 5、极个别有白细胞及血小板减少。

禁忌

心源性休克和有II或III度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用。

注意事项

1、本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中，此种情况见于10%的患者，但不比其他抗心律失常药高。 2、美西律可用于已安装起博器的II度和III度房室传导阻滞病人，有临床试验表明在I度房室传导阻滞的病人中应用较安全，但要慎用。 3、美西律可引起严重心律失常，多发生于恶性心律失常患者。 4、在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。 5、肝功能异常者慎用。 6、室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。 7、用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。

孕妇及哺乳期妇女用药

在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用，但在人体没有相关报道，因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同，因此建议哺乳期妇女禁用该药。

儿童用药

美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。

老人用药

老年人用药需监测肝功能。

药物相互作用

心源性休克和有II或III度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用。

药物过量

过量时心电图可产生P-R间期延长及QRS波增宽，门冬氨酸氨基转移酶增高，偶有抗核抗体阳性。有报道服4400mg美西律可导致死亡。药物应用过量的表现包括恶心、低血压、窦性心动过缓、感觉异常、癫痫发作、间歇性左束支传导阻滞和心跳骤停。

药理毒理

属Ib类抗心律失常药，可以抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位0相除极速度，缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中，美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西律引起II度或III度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程，因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度0.5~2ug/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2ug/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

药代动力学

美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%-90%，急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始，约持续8小时，2～3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3ug/ml，口服400mg时约为1.0ug/ml。2～3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛，表观分布容积为5-7L/kg，有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。正常人血浆清除半衰(t1/2)期为10～12小时。长期服药者为13小时，急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期(t1/2)也可延长。血浆蛋白结合率为50～60%。美西律在肝脏代谢成多种产物，药理活性很小。约10%经肾排出。尿PH值不影响药物清除，尿PH值显著异常可以减慢药物清除速度：酸性尿加快其清除速度，碱性尿减慢其清除速度。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

24月

批准文号

国药准字H13021318

生产企业

石药集团欧意药业有限公司