异烟肼片

药品名称

异烟肼片

通用名称

异烟肼片

英文名称

Isoniazid Tablets

汉语拼音

Yiyanjing Pian

主要成份

本品主要成份为异烟肼。

适应症

为保证本品和其他抗菌药物的有效性，减少耐药发生，可根据痰菌培养和药敏结果，更改或者调整抗菌药物治疗方案。如果缺乏这种数据，则根据当地流行病学和药敏经验结果给予治疗。

1、本品与其他抗结核药物联合

性状

本品为白色或类白色片。

规格

100片

用法用量

1、结核病的治疗

异烟肼应与其他有效的抗结核药物联合使用。对所有新近诊断为结核病的患者，应进行药物敏感性试验。如果结核杆菌已对本品耐药，则应换用敏感药物治疗。

常用口服剂量(取决于治疗目的

不良反应

最常见的不良反应为神经系统反应和肝脏功能损伤。

神经系统：最常见的反应为周围神经系统病变。该不良反应的发生率与剂量有关，最多见于营养不良和有神经病变风险患者（例如酗酒及糖尿病患者），常见的早期反应为手足感觉异常，“慢乙酰化者”的发病率较高。常规剂量下少见的神经毒副作用包括：抽搐、中毒性脑病、视神经炎、视神经萎缩、记忆障碍和中毒性精神病。

肝脏系统：血清转氨酶升高、血清胆红素升高、黄疸、偶有严重肝功能损伤甚至致死性肝炎。肝炎常见的前驱症状有厌食、恶心、呕吐、疲劳、不适和乏力。10%～20%服用异烟肼的患者出现一过性的轻度血清转氨酶水平升高，这种异常通常出现在治疗的前1～3个月，但也可

禁忌

本品禁用于对异烟肼有严重超敏反应的患者，包括药物性肝炎；既往有异烟肼相关的肝损伤；对异烟肼产生过严重不良反应如药源性发热、寒战、关节炎；任何类型的急性肝病。

注意事项

1、一般注意事项

（1）使用本品若出现超敏反应，应立即停药并评估。如需继续使用异烟肼，则应在症状消失后才能重新使用。当患者重新开始异烟肼治疗时，起始给药剂量应尽可能小，随后逐渐增加给药剂量，如果有任何超敏反应复发迹象，应立即停药。

（2）下述患者使用异烟肼时应密切监护：

1)每日饮酒的患者。每日饮酒的患者更易发生异烟肼相关肝损伤。

2)慢性活动性肝炎或严重肾功能不全患者。

3)治疗期间，需长期服用其它药物的患者。

4)以往有异烟肼停药史的患者。

5)周围神经病变或有神经病变风险的患者。

6)妊娠。

7)注射吸毒者。

8)少数女性患者，特别是产后女性。

9)HIV阳性者。

（3）异烟肼也可用于其他分枝杆菌感染的治疗，需根据菌种鉴定和药物敏感实验的结果制定治疗方案。

2、实验室检查

异烟肼在部分特殊人群中药物性肝损伤的发生率较高，包括每日饮酒、慢性活动性肝炎、注射吸毒和少数女性患者，特别是产后女性。以上患者应在治疗前及治疗过程中定期检查肝功能。预防性治疗期间应每月进行肝功能监测，如有必要可增加监测次数。若转氨酶水平超出正常值上限3～5倍，应暂停用本药品。

孕妇及哺乳期妇女用药

(1)大鼠和家兔在妊娠期经口给予异烟肼时，观察到胚胎死亡。小鼠、大鼠和家兔的生殖毒性研究显示异烟肼无致畸作用。目前尚无充分且可靠的妊娠期妇女临床研究。当妊娠期妇女处于活动性结核感染期时，母亲使用异烟肼治疗的获益将会大于带给胎儿的风险，因此建议使用异烟肼治疗。使用异烟肼进行预防性治疗时，应充分权衡预防性治疗可能的获益和对胎儿潜在的风险。预防性治疗一般应在分娩后开始，以减少胎儿暴露于异烟肼的风险；母乳中异烟肼水平较低，不会给新生儿带来损害。异烟肼可透过胎盘屏障，因此应密切观察通过母亲暴露于异烟肼的新生儿，是否

儿童用药

严格按儿童用法用量使用。

老人用药

老年患者药物性肝损伤的发生率增高。

药物相互作用

食物：异烟肼不应与食物同服。研究表明，异烟肼与食物同服时，其生物利用度显著降低。接受异烟肼治疗的患者应避免食用富含酪胺和组胺的食物。由于异烟肼会轻度抑制单胺氧化酶活性，因此可能会与含酪胺食物（奶酪，红葡萄酒）发生相互作用。异烟肼也可以抑制二胺氧化酶，患者服药期间食用富含组胺的食物（例如鲣鱼、金枪鱼、其他热带鱼）后易发生组胺中毒症状（例如头痛、出汗、心悸、潮红和低血压）。

饮酒：服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告

药物过量

症状和体征：服用过量异烟肼后30min～3h内出现症状。早期症状包括恶心、呕吐、头晕、言语不清、视力模糊和幻视（包括明亮的色彩和奇怪的图案）。严重过量时，可能会出现呼吸窘迫和中枢神经系统抑制，从恍惚可迅速发展到深度昏迷，伴随严重的难治性癫痫发作。异烟肼中毒后典型的实验室检查异常包括：严重的代谢性酸中毒、酮尿症和高血糖。

治疗：超剂量服用异烟肼80mg/kg至150mg/kg后如果不经治疗或未能及时治疗，可导致神经毒性甚至死亡，但大多数患者过量服用本品数小时内接受适当治疗愈后良好。

对于无症状的

药理毒理

作用机制

异烟肼抑制细菌细胞壁的关键成分霉菌酸的合成。治疗浓度下，异烟肼对处于生长繁殖期的细胞内和细胞外结核分枝杆菌均呈杀菌作用。

耐药性

异烟肼的耐药性通常是由于katG、inhA、kasA和ahpC发生基因突变所致。异烟肼单一疗法给药时，结核分枝杆菌很快产生耐药性。

微生物检验

两个标准化的体外药敏试验方法可用于检测异烟肼对结核分枝杆菌的敏感性。琼脂比例法（CLSI，M24-A2）：利用Middlebrook 7H10或者7H11培养基，加入终浓度分别为0.2μg/mL和1.0μg/mL异烟肼；结核杆菌以麦氏浊度标准0.5～1.0稀释10-2～10-4倍。通过比较细菌在含有药物的培养基和对照培养基中生长的量计算MIC99。分枝杆菌在药物存在下的生长较对照≥1%则表明耐药。

放射性肉汤法：采用BACTEC 460仪比较不含药物的培养基与含有0.2μg/mL和1.0μg/mL异烟肼的培养基的生长指数（GI）。该试验需要严格遵守制造商的样品处理方法和数据解析。

结核分枝杆菌MIC99值≤0.2μg/mL被认为对异烟肼敏感。除非评估同等的药物浓度，否则不能比较上述两种方法获得的敏感性测试结果。

尚未确定使用BACTEC或比例法对结核分枝杆菌以外的分枝杆菌属的体外敏感性的临床相关性。

毒理研究

遗传毒性：异烟肼在未代谢活化的鼠伤寒沙门氏菌（Ames试验）的TA100和TA1535菌株中具有弱致突变性。

生殖毒性：大鼠和兔在妊娠期经口给予异烟肼可致胚胎死亡。小鼠、大鼠和兔的生殖毒性研究未见异烟肼致畸作用。

致癌性：异烟肼在多种小鼠品系中可诱导肺部肿瘤。尚未证明异烟肼对人类有致癌作用。（注：已有一例产前暴露于异烟肼的儿童被诊断出间皮瘤，该患者无其它明显的致癌风险因素）。

药代动力学

本品口服给药后1-2小时，血药浓度达到峰值，在6小时内降低到50%或更低。异烟肼易扩散到所有体液（脑脊液，胸水和腹水）、组织、器官和排泄物中（唾液，痰液和粪便），也可通过胎盘屏障，并以与血药浓度相同的浓度进入乳汁。在24小时内，有50%-70%的异烟肼通过尿液排泄。

异烟肼主要通过乙酰化和脱肼基反应代谢，乙酰化的速率由基因决定，约50%黑人和白种人为“慢灭活者”，其余为“快灭活者”；大多数爱斯基摩人和东方人为“快灭活者”。

乙酰化率不会显著改变异烟肼的有效性，但慢乙酰可能导致更高的血药水平，并因此增加毒性反应。

成人在大剂量服用异烟肼时，有时会出现吡多醇（维生素B6）缺乏，可能是由于它与吡哆醛磷酸盐对脱氧氨酸酶的竞争结合。

贮藏

遮光，密封，在干燥处保存。

包装

盒

有效期

24月

执行标准

YBH05632019

批准文号

国药准字H21022350

生产企业

沈阳红旗制药有限公司