异福胶囊

药品名称

异福胶囊

通用名称

异福胶囊

英文名称

Rifampin and Isoniazid Capsules

汉语拼音

Yifu Jiaonang

主要成份

本品为复方制剂，其组份为：每粒含利福平(C43H58N4O12)0.15g、异烟肼(C6H7N3O)0.1g。

适应症

适合于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的4个月维持期治疗。

性状

本品为胶囊剂，内容物为橙红色至暗红色的粉末

规格

60粒

用法用量

本品仅适用于体重小于50kg（不包括50kg）成人使用。成人常用量 ：口服，体重＜50kg者，一次口服利福平0.45g、异烟肼0.3g，一日一次。于饭前30分钟或饭后2小时服用，一般疗程为4个月。或遵

不良反应

1.消化道反应 最为多见，口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。
2.肝毒性为本品的主要不良反应，在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。不良反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。
3.变态反应 包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎、紫癜、哮喘、过敏性休克等。大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏

禁忌

1.对异烟肼、利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
2.肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

注意事项

1.酒精中毒、精神病、癫痫、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。
2.交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。
3.对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定结果；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高；用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定结果。
4.利福平可致肝功能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道，因此原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化，肝损害一旦出现，立即停药。
5.异烟肼结构与维生素B6相似，大剂量应用时，可使维生素B6大量随尿排出，抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ-氨酪酸而导致惊厥，同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此每日同时口服维生素B650～100mg有助于防止或减轻周围神经炎及（或）维生素B6缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕，可服用维生素B1或B6，若重度者或有呕血现象，应立即停药。
6.利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。
7.高胆红素血症 系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期2～3个月应严密监测肝功能变化。
8.肝功能减退的患者需减少剂量，严重肾功能减退者需减量。
9.本品为抗结核化疗继续期治疗应用药物，一般应用4个月，治疗应坚持到痰结核菌阴转、临床症状获最大程度改善为止。
10.如疗程中出现视神经炎症状，需立即进行眼部检查，并定期复查。
11.慢乙酰化患者较易产生不良反应，故宜用较低剂量。
12.服药后大小便、唾液、痰液、泪液、汗液等排泄物均可显桔红色。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.利福平和异烟肼都可透过胎盘，动物实验证实可引起畸胎和死胎。人类中虽未证实有问题，但孕妇应避免应用，如确有指征应用时，必须充分权衡利弊。
2.利福平和异烟肼均可通过乳汁分泌，虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊，如果用药则宜暂停哺乳。

儿童用药

本品在5岁以下小儿应用的安全性尚未确定。

老人用药

老年患者肝功能有所减退，用药量应酌减。

药物相互作用

1.饮酒可致本品肝毒性发生率增加，增加本品代谢，需调整剂量，并密切观察患者有无肝毒性出现。
2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致利福平血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。
3.本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺或其他抗结核药合用可加重其不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，宜尽量避免。
4.氯苯酚嗪可减少利福平的吸收，达峰时间延迟且半衰期延长。
5.与咪康唑或酮康唑合用可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。
6.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药

药物过量

1.药物过量的表现：眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)、抽搐、神志不清、昏迷等。有原发肝病者、酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。
2.药物过量的处理方法：
(1)停药。
(2)保持呼吸道通畅。
(3)采用短效巴比妥制剂和维生素B6静脉内给药。维生素B6剂量为每１mg异烟肼用１mg维生素B6，如服用异烟肼的剂量不明，可给予维生素B65g，每30分钟一次，直至抽搐停止，患者恢复清醒。继以洗胃，洗胃应在服用本品后的2～3小时内进行，洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃肠道

药理毒理

本品为抗结核药，是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用，对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强，对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性，并减少耐药菌株的产生。

药代动力学

本品口服吸收良好，服药后1～2小时异烟肼达血药峰浓度（Cmax），1.5～4小时利福平达血药峰浓度（Cmax）。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大部分组织和体液中，可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为80％～91％，异烟肼的蛋白结合率仅0～10％。利福平的血消除半衰期(t1/2β)为3～5小时，多次给药后有所缩短，为2～3小时；快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2β)为0.5～1.6小时，慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t1/2β)为2～5小时。在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，利福平的代谢物25-去乙酰利福平具有抗菌活性，而异烟肼的代谢物无抗菌活性。
利福平主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环，60％～65％的给药量经粪便排出，6％～15%的药物以原形、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出；异烟肼70%的给药量在24小时内经肾脏排泄，大部分为无活性代谢物，快乙酰化者93%以乙酰化型从尿中排出，慢乙酰化者为63%，也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。
正常志愿者的药代动力学研究显示，本品的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用，其生物利用度相仿。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

24月

批准文号

国药准字H20103325

生产企业

沈阳红旗制药有限公司