乙胺吡嗪利福异烟片（Ⅱ）

药品名称

乙胺吡嗪利福异烟片（Ⅱ）

通用名称

乙胺吡嗪利福异烟片（Ⅱ）

英文名称

Ethambutol Hydrochloride,Pyrazinamide,Rifampicin and Isoniazid Tablets (Ⅱ)

汉语拼音

Yi’an Biqin Lifu Yiyan Pian (Ⅱ)

主要成份

本品为每片含利福平150mg与异烟肼75mg与吡嗪酰胺400mg与盐酸乙胺丁醇275mg

适应症

适用于肺结核短程疗法的最初2个月的强化治疗，在此阶段必须每日服用。

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显橙红色至暗红色。

规格

30片

用法用量

1.口服。体重30～37kg的患者每日2片，体重38～54kg的患者每日3片，体重55～70kg的患者每日4片，体重71kg以上的患者每日5片，饭前1小时顿服。本品不适用于体重30kg以下的患者。

不良反应

利福平连续和间歇治疗过程中的不良反应如下：暂时性白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。在少数情况下，间歇治疗比连续治疗更容易出现血小板减少，血小板减少性紫癜的症状。有报道表明，如果在出现紫癜以后继续服用利福平，会出现脑出血并发生死亡。溶血和溶血性贫血。

禁忌

1.对利福平、吡嗪酰胺、异烟肼、盐酸乙胺丁醇或任何辅料过敏者禁用;
2.肝功能不正常者、胆道梗阻者、3个月以内孕妇、痛风患者、精神病、癫痫病患者、糖尿病有眼底病变者、卟啉症禁用;
3.严重肾功能不全患者(肌酐清除率﹤30ml/min)禁用;
4.禁忌与伏立康唑和蛋白酶抑制剂联合使用(详见[药物相互作用]);
5.妊娠前3个月的孕妇禁用;
6.儿童禁用。

注意事项

1.交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏;
2.对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。乙胺吡嗪利福异烟片(Ⅱ)可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高;
3.有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用;
4.如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查;
5.乙胺吡嗪利福异烟片(Ⅱ)中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠前3个月的孕妇禁用。

儿童用药

儿童禁用。

老人用药

老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。或遵医嘱。

药物相互作用

1.其它药物对本品的影响：抗酸药能降低利福平、异烟肼、乙胺丁醇的生物利用度。为避免此种情况的发生，本品应当在服用抗嵋┣爸辽?小时服用。皮质激素能够通过促进异烟肼的代谢和/或增加肾清除率降低其血药浓度。
2.本品对其它药物的影响：利福平有很强的细胞色素P450系统（CYP450）的诱导作用，细胞色素P450系统主要由CYP3A和CYP2C两个亚族构成，占细胞色素P450系统同工酶的80％。联合用药时，利福平能加速联合应用药物的代谢，这些同时服用的药物部分或全部通过这两种同工酶代谢。而且利福平还能诱导尿苷-

药物过量

1.利福平：
(1)中毒：婴幼儿（1-4岁）口服100mg/kg利福平出现典型性的皮肤症状；成年人服用15g重度中毒，服用12g中度中毒，服用60g可产生极其严重的中毒。
(2)症状：胃肠道不适、呕吐、盗汗、呼吸困难、癫痫、肾衰、肝功不全、意识错乱、全身瘙痒、皮肤和尿液呈橘红色、面部水肿、肺肿胀。
(3)处理：洗胃，洗胃后给予活性炭，以吸收胃肠道内残余的利福平；对症治疗；肾衰时需要透析。
2.异烟肼：
(1)中毒：酒精可诱发毒性反应。婴幼儿的致死剂量是80-150mg/kg；15岁少年服用5g致

药理毒理

未进行该项实验且无参考文献。

药代动力学

1.利福平空腹吸收好，进食后服药可使药物吸收速度和程度降低。2h血浆药物浓度达到峰值，吸收后广泛分布于全身；除脑膜炎时，脑脊液中药物浓度较低。本品的表观分布容积大约是55L，蛋白结合率高达80％。本品去乙酰化反应后，成为活性代谢物去乙酰利福平。本品及其代谢物主要经胆汁排泄，且本品有肠肝循环。大约有10％的原型药物经尿排出。
2.口服吸收快，进食后服用本品吸收的速度和程度均有所降低。1-2h后血药浓度达到峰值。吸收后异烟肼广泛分布于全身体液和组织中，表观分布容积约是43L；蛋白结合率低，仅0-10％。本品经N-乙酰转移酶乙酰化为乙酰异烟肼，然后再生物转化为异烟酸和单乙酰肼，单乙酰肼有肝毒性。本品乙酰化的速度受遗传因素的影响，慢乙酰化者常有肝脏中N-乙酰转移酶缺乏，大约50％的白种人和非洲印第安人属于慢代谢型；绝大多数的爱斯基摩人和日本、中国、越南等亚洲人属于快代谢型。通常本品的半衰期是1-4h，但由于乙酰化速度的不同，其变化范围可在0.5-6h。将近75％-95％的异烟肼在24h内经肾脏排出，大部分为无活性的代谢物N-乙酰异烟肼和异烟酸。
3.吡嗪酰胺口服后在胃肠道吸收迅速而完全，进食对吸收无影响。成人1-2h后血药浓度达到峰值，儿童达峰时间为3h。本品经微粒体脱氨基酶水解为一种活性代谢物--吡嗪酸，接着由黄嘌呤氧化酶羟基化为5-羟化吡嗪酸。本品主要以代谢物的形式经肾脏排出，仅有3％经尿以原型药的形式排出。血浆半衰期大约是10h。
4.乙胺丁醇口服吸收良好，生物利用度接近80％，进食不影响其吸收。2-4h血药浓度达到高峰，广泛分布于全身组织和体液中（脑脊液除外），但结核性脑膜炎的患者脑脊液中的药物浓度可达治疗值。红细胞的药物浓度可为血浆药物浓度的2-3倍，蛋白结合率低，仅为20％-30％，表观分布容积约是20L。本品主要经肝脏代谢，约15％代谢为无活性代谢物。半衰期3-4h，但肾功能不全的患者半衰期可达8h。24h内约有80％（至少50％的原型药和将近15％无活性代谢物）经肾脏排泄，在粪便中以原型排出约有20％。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

24月

执行标准

《中国药典》2020年版 二部

批准文号

国药准字H20051903

生产企业

沈阳红旗制药有限公司