升福达 苹果酸舒尼替尼胶囊

药品名称

升福达 苹果酸舒尼替尼胶囊

通用名称

苹果酸舒尼替尼胶囊

英文名称

Sunitinib Malate Capsules

汉语拼音

Pingguosuan Shunitini Jiaonang

主要成份

苹果酸舒尼替尼

适应症

1）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）

2）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）

3）不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。

性状

本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色颗粒。

规格

14粒

用法用量

舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50 mg，每日一次，口服，服药4周，停药2周（4/2给药方案）。

对于胰腺神经内分泌瘤，舒尼替尼推荐剂量为37.5 mg，口服，每日一次，连续服

不良反应

最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻。
常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。代谢/营养：厌食、无力胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良心血管：高血压皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色神经系统：味觉改变实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血

禁忌

对本品或药物的非活性成份严重过敏者禁用苹果酸舒尼替尼胶囊。

注意事项

若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。苹果酸舒尼替尼胶囊应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠分类D由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键，舒尼替尼抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。如果患者妊娠期间使用本品或接受本品治疗期间妊娠，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。在妊娠大鼠（0.3，1.5，3.0，5.0mg/kg/日剂量）和妊娠家兔（0.5，1，5，20mg/kg/日剂量）中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。5mg/kg/日剂量时（约为人推荐日剂量[RDD]AUC的5.5倍），观察到大鼠的胚胎死亡和发育异常的发生率明显增加。家

儿童用药

尚不明确。

老人用药

接受本品治疗的825例胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者中有277例（34%）年龄在65岁或65岁以上。未发现苹果酸舒尼替尼胶囊年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂：CYP3A4强抑制剂，如酮康唑，可增加舒尼替尼的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或只有最小抑制作用的合并用药。如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时，需要考虑降低本品剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼，同时给予CYP3A4强抑制剂（酮康唑），可导致总体（舒尼替尼及其主要活性代谢产物）的Cmax和AUC0-infin;分别增加49%和51%。舒尼替尼与CYP3A4酶系强抑制剂（例如：酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、

药理毒理

苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRalpha;和PDGFRbeta;)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

24月

批准文号

国药准字H20203186

生产企业

江苏豪森药业集团有限公司