特一 磺胺嘧啶片

药品名称

特一 磺胺嘧啶片

通用名称

磺胺嘧啶片

英文名称

Sulfadiazine Tablets

汉语拼音

Huɑnɡ＇ɑn Midinɡ Piɑn

主要成份

磺胺嘧啶。

适应症

磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。

磺胺嘧啶(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症为：

1.敏感脑膜

性状

本品为白色至微黄色片；遇光色渐变深。

规格

100片

用法用量

1.治疗一般感染

成人常用量：口服，一次1g（2片），一日2次，首次剂量加倍。

2个月以上婴儿及小儿常用量：口服，按体重一次25～30mg/kg，一日2次，首次剂量加倍[总量不超过2g

不良反应

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退

禁忌

1.对磺胺类药物过敏者禁用。

2.孕妇、哺乳期妇女禁用。

3.小于2个月以下婴儿禁用。

4.肝、肾功能不良者禁用。

注意事项

1.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者。

2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。

3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。

4.每次服用本品时应饮用足量水分。服用期间也应保持充足进水量，使成人每日尿量至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。

5.治疗中须注意检查：

(1)全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。

(2)治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。

(3)肝、肾功能检查。

6.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。

7.由于本品在尿中溶解度低，出现结晶尿机会增多。故一般不推荐用于尿路感染的治疗。

8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。

9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。

2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。

儿童用药

由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。

老人用药

老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

药物相互作用

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。

4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副作用。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

药物过量

磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。

药理毒理

本品属中效磺胺,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲噁唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。

磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。

药代动力学

本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70％以上，但吸收较缓慢，给药后3～6小时血药浓度达峰值，单次口服2g后游离血药峰浓度约为30～60mg/L。本品在体内分布与磺胺异噁唑相仿，可透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50％，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50％～80％。该药的消除半衰期在肾功能正常者约为8～13小时，肾功能衰竭者消除半衰期延长，给药后48～72小时内以原形自尿中排出给药量的60%～85％。药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品，血液透析仅中等度清除该药。本品的蛋白结合率为38％～48％。

贮藏

密封

包装

盒

有效期

36月

执行标准

《中国药典》2015年版二部

批准文号

国药准字H44020937

生产企业

特一药业集团股份有限公司