前卫泰 赛洛多辛胶囊

药品名称

前卫泰 赛洛多辛胶囊

通用名称

赛洛多辛胶囊

英文名称

Silodosin Capsules

汉语拼音

Sailuoduoxin Jiaonang

主要成份

本品主要成份为赛洛多辛。

适应症

用于治疗良性前列腺增生症（BPH）引起的症状和体征。

性状

本品为胶囊剂，内容物应为白色至微黄色粉末或颗粒。

规格

28粒/瓶。

用法用量

成人每次4mg（一粒）、每日2次，早、晚餐后口服，可根据症状酌情减量。

不良反应

1、临床试验中不良反应：

中国Ⅱ、Ⅲ期临床试验总计541例、美国临床试验897例、日本上市前临浓试验873例BPH患者接受了赛洛多卞的治疗。以下为临床试验中发生的不良反应（常见发生率≥1%，偶见：0.1%≤发生率＜1%。）：

（1）泌尿及生殖系统：常见射精障碍（逆行射精等）、勃起障碍、尿失禁；偶见血尿素氮（BUN）增加、肌酐升髙。

（2）胃肠系统：常见口干、胃部不适、腹泻、软便、便秘；偶见食欲不振、恶心、呕吐、上腹部不适感、胃痛、腹痛、腹胀感、胃溃疡、胃炎、萎缩性胃炎、胃灼热、胃下垂感、十二指肠溃疡、排气增加、大便频率增多、残便感、肛门不适感。

（3）神经系统：常见头晕

禁忌

1、重度肾功能损害患者（CCr＜30ml/min）禁用。

2、服用强效细胞色素P4503A4（CYP3A4）抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）患者禁用。

3、对本品成份有既往过敏史患者禁用。

注意事项

1、下述患者应慎重给药：

（1）体位性低血压患者。

（2）中度肾功能损宙的患者。

（3）重度肝功能损害的患者。

（4）服用磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂的患者。

2、本品可能导致射精障碍（逆行性射精等），因此给药过程中应就射精障碍对患者进行充分的解释说明。

3、α-受体阻断剂的药理作用可能引起以下不良反应：

（1）体位性低血压，请注意变换体位时的血压变化。

（2）头晕，因此高空作业、驾驶等危险操作的患者服药时应给下充分注意。

（3）同时服用降压药的患者要注意血压变化，发现血压降低时要采取减量或中止给药等措施妥善处置。

4、本品是对症治疗药物，因此当使用本品未取得满意疗效时，可以考虑手术等其它治疗措施。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：本品不适用于女性患者。

6、儿童用药：本品不适用于儿科患者。

7、老年用药：一般老年人的生理功能均有所降低，肝功能或肾功能低下者用药时应注意观察患者状况。

8、药物过量：尚缺乏本品用药过量的研究和报道，一旦发生过量，应给予对症和支持治疗。

药物相互作用

药物相互作用

1、CYP3A4抑制剂尚未评价中效CYP3A4抑制剂对赛洛多辛药代动力学的影响。与CYP3A4抑制剂（例如地尔硫卓、红谣素、维拉帕米）并用，可能增加赛洛多辛的血药浓度，因此，合并用药时应谨慎并密切监测患者是否发生不良事件。

2、强效P-糖蛋白（P-gp）抑制剂休外研究表明赛洛多辛是一种P-gp底物。P-gp的抑制可能导致赛洛多辛血药浓度增加。因此，对服用强效P-gp抑制剂（例如环孢菌素）的患者，不推祚使用赛洛多辛。

3、α-受体阻断剂尚未确定赛洛多辛和其它α-受体阻断剂之间的药效学相互作用。但

药理毒理

本品阻断分布于下尿路组织前列腺、尿道及膀胱三角区的α1A-肾上腺素受体亚型介导的交感神经系统，可以缓解下尿路组织平滑肌紧张、抑制尿道内压升高，从而改善前列腺增生症引起的排尿障碍症状。

药代动力学

1、吸收、血药浓度：对中国健康成年男性（每组10例）以本品4-12mg单次口服给药时，赛洛多辛基本具有线性药代动力学特征。

2、分布：赛洛多辛对人血浆蛋白的结合率（体外试验）为95.6%（添加100ng/ml时），主要的结合蛋白为α1-酸性糖蛋白。

3、代谢、排泄：

（1）赛洛多辛主要利用细胞色素P4503A4（CYPA4）、UDP-葡萄糖醛酸转移酶、乙醇脱氢酶及乙醛脱氢酶进行代谢，血浆中主要代谢物为赛洛多辛葡萄糖醛酸复合体及氧化代谢物。6例健康男性以[14C]标记的赛洛多辛8mg单次口服给药时，相对于血浆中总放射性能AUC0-12，血浆中赛洛多辛，赛洛多辛的葡萄糖醛酸复合体及氧化代谢物的AUC012分别为24.0%、21.9%及34.9%。其它代谢物比例均在5%以下。另外，截至给药后240小时，给药放射性能的33.5%经尿排泄、54.9%经粪便排泄。

（2）12例高龄男性及9例非高龄男性以本品4mg单次口服给药时，给药后48小时的尿中累积排泄率分别为，赛洛多辛2.3%及2.4%，赛洛多辛葡萄糖醛酸复合体1.6%及1.8%，氧化代谢物为4.5%及4.9%。

4、前列腺增生症引起排尿障碍的患者的药代动力学：在日本进行的以前列腺增生症引起的排尿障碍患者为对象的长期给药试验中，探索性群体药代动力学分析（258例）结果显示，稳态下给药2小时后及12小时后推测血浆中赛洛多字浓度（均值±SD）分别为24.8±8.0ng/mL及7.4±3.3ng/mL。血浆中赛洛多辛浓度的影响向因素岍究结果显示，赛洛多辛清除率可受体重、年龄、CRPALT（GPT）及血清肌酐的影响，分布容积则受体重、年龄CRP及ALT（GPT）的影响。这些影响因素中，推测ALT（GPT对赛洛多辛血药浓度的影响较大，ALT（GPT）的升高（23→83IU/L）可使赛洛多辛清除率及分布容积分别降低约47%及27%。

5、肾功能低下者的药代动力学：在日本进行的研究中，6例肾功能低下者（肌酐清除率27ml/min-49ml/min）及7例肾功能正常者（肌酐清除率125ml/min-176ml/min）以本品4mg单次口服给药时，肾功能低下者相对于肾功能正常者的赛洛多辛血药总浓度升高（Cmax3.1倍，AUC0-∞3.2倍）。血药总浓度的升高可能与药物和血清中α1-酸性糖蛋白的蛋白结合有关，血药总浓度与血清中α1-酸性糖蛋白浓度间存在较高相关性。另外，与赛洛多辛药效及不良反应发生可能直接相关的是游离型赛洛多辛，其浓度的升高（Cmax1.5倍，AUC0-∞2.0倍）小于药物总浓度的升高。

贮藏

遮光，密封保存。

包装

盒

有效期

18月

批准文号

国药准字H20213612

生产企业

上海汇伦江苏药业有限公司