鲁中制药 甲钴胺胶囊

药品名称

鲁中制药 甲钴胺胶囊

通用名称

甲钴胺胶囊

主要成份

甲钴胺。

适应症

本品用于周围神经病和因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

性状

内容物为淡红色粉末。

规格

18粒

用法用量

口服，通常成人一次0.5mg，一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

不良反应

1、过敏：偶见皮疹发生(发生率＜0.1%),出现后请停止用药。

2、口腔及舌面疱疹，双唇结痂，眼睑膜充血。

3、其它：偶有（发生率5%-0.1%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。

禁忌

禁用于甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。

注意事项

1、如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。

2、从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。

3、本品开封后，应避光、避湿保存。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。

5、儿童用药：遵医嘱。

6、老年用药：由于老年人机能减退，建议在医生指导下酌情减少用量。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理毒理

甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经轴突传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。

药代动力学

1、人体药代动力学：

（1）单次给药：给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH13-B12）0.5mg，达到血清中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）时，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。

（2）连续给药：给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药第三天给药后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）。该浓度一直持续到最后给药。

2、动物药代动力学：给大白鼠静脉注射57Co-CH13-B1210μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等处浓度低。

贮藏

遮光，在阴凉处（不超过20℃）保存

包装

盒

有效期

24月

批准文号

国药准字H20103112

生产企业

吉林省松辽制药有限公司