头孢克洛片 说明书
请仔细阅读药品说明书并按说明使用或在医师指导下购买和使用
药品名称
头孢克洛片
通用名称
头孢克洛片
英文名称
Cefaclor Tablets
汉语拼音
Toubaokeluo Pian
主要成份
本品主要成份为头孢克洛。
化学名称:(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂
双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
化学结构式:
分子式:C15H14ClN3O4S·H2O 分子量:385.82
适应症
本品主要适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤、软组织感
染等。
性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色。
规格
0.25g(按 C15H14ClN3O4S 计)
用法用量
本品适宜空腹后口服。
成人 常用量一次 0.25g(1 片),一日 3 次。严重感染时剂量可加倍,但一日总量不超
过 4g(16 片),或遵医嘱。
小儿 一般按体重一日 20mg/Kg,分 3
不良反应
1.与头孢克洛治疗有关的不良反应如下:
过敏反应:根据报道,约占病人的 1.5%,包括荨麻疹样皮疹(1/100)。瘙痒、荨麻疹和
库姆斯试验阳性,发生率均在 1/200 以下。
曾有报道,使用头孢克洛会发生血清病样反应。这种反应的特点是出现多形性红斑、皮
疹及其它伴有关节炎/关节痛的皮肤表现,发热或无发热。与典型的血清病不同之处在于很
少与淋巴结病和蛋白尿有关,没有进入循环的免疫复合物,并且无反应后遗症的迹象。人们
正在进行深入的研究,血清病样反应似乎是由于过敏,常常发生于头孢克洛第二疗程期间或
正在进入第二疗程时。据报道,儿童比成年人更常发生此类反应,总发生率在一次集中试验
禁忌
对头孢克洛和其它头孢菌素过敏者禁用。
注意事项
1.在使用头孢克洛之前,要注意确定病人以前是否对头孢克洛或其它头孢菌素、青霉
素或其它药物过敏。如果本品用于对青霉素过敏的病人,要加以注意,因为文献清楚地报道
在β-内酰胺类抗生素中存在交叉过敏反应。如果发生对头孢克洛的过敏反应,应立即停药。
如果有必要,应采用急救措施,包括吸氧、静脉注射抗组胺剂及肾上腺素、气管插管等。对
于以往有某种类型过敏 (尤其对药物)的病人,应慎用抗生素(包括头孢克洛)。
2.存在严重肾功能不全时要慎用头孢克洛,因为头孢克洛在无尿症病人体内的半衰期
为 2.3~2.8 小时。对于中度至重度肾功能受损病人,剂量通常可不变。但在这种情况下应
用头孢克洛的临床经验有限,因此,应进行仔细的临床观察和实验室检查。
3.已有报道,实际上使用所有的广谱抗生素(包括大环内酯类抗生素、半合成青霉素和
头孢菌素)都会产生伪膜性结肠炎。因此,若使用抗生素的病人发生腹泻,考虑到这一诊断
是很重要的,其程度可能从轻度至危及生命不等,对于轻度的伪膜性结肠炎病例,通常只需
停药即可奏效,对于中度至严重病例,则应采取适当的治疗措施。对于有胃肠道病史(特别
是结肠炎)的病人,使用广谱抗生素(包括头孢菌素)要慎重。
4.一般注意事项:长期使用头孢克洛,会使不敏感菌株大量繁殖。因此,对病人细心
观察是必要的。如果治疗期间发生二重感染,必须采取适当措施。
5.曾有报道,在头孢菌素类抗生素治疗期间,直接库姆氏试验呈阳性。例如在血液学
检查或在输血的次要交叉配血过程中(当进行抗球蛋白试验时)或对其母亲在分娩前服用过
头孢菌素的新生儿进行库姆氏试验,其阳性结果均可能与药物有关。
6.对实验室检查指标的干扰:硫酸铜尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影
响;血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用
Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
7.本品宜空腹口服,因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。
8.本品应放在儿童触摸不到的地方。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇:对小鼠和大鼠进行多次的生殖研究,剂量高达人用量的 12 倍,对白鼬的研究剂
量为人最大用量的三倍。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿的任何证据。然而,
对孕妇尚无充分的严格对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能完全预测人体的反应,所
以除非确有必要,孕妇是不宜使用本品的。
分娩:头孢克洛对分娩的影响尚不清楚。
哺乳期妇女:哺乳妇女一次口服头孢克洛 500mg 后,在母乳中可测出少量的头孢克洛,
在服后 2、3、4 和 5 小时的平均水平分别是 0.18,0.20,0.21 和 0.
儿童用药
一个月内的婴儿使用本品的疗效和安全性,尚未确立。
老人用药
据文献资料报道,相对于 45 岁以下健康成人受试者,健康老年受试者(65 岁以上)单独
服用的 750mg 头孢克洛,40~50%患者有高 AUC,且 20%患者有低的肾脏清除率。这些不同主
要是由与年龄有关的肾脏功能性疾病引起。在临床研究上,当老年患者按成人推荐剂量服用
时,临床效果和安全性类似于成人患者,老年患者服用剂量并无不同。因此,除非老年患者
虚弱、营养不良和严重肾功能损害,一般不需要调整剂量。
药物相互作用
1.抗酸剂:在使用氢氧化铝或氢氧化镁 1 小时内服用本品,则本品的吸收程度会降低。
H2 受体拮抗剂不会改变本品的吸收程度和速率。
2.丙磺舒:丙磺舒可降低本品的肾排泄率。
3.华法令:本品与华法令合用时,临床上很少有报道凝血酶原时间延长,产生或不产生
出血。目前,尚无特别的研究来探讨这方面的作用。
4.呋噻咪、依他尼酸、布美他尼等强效利尿药,卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷
类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
5.克拉维酸可增强本品对某些因产β-内酰胺酶而对本品耐药的革兰
药物过量
服用过量的头孢克洛后发生的毒性症状包括:恶心、呕吐、上腹不适和腹泻,上腹不适
和腹泻的严重程度与剂量有关。如果存在其它症状,可能是继发于原来的疾病,过敏反应或
其它中毒作用。
在治疗药物过量时,应考虑多种药物过量的可能性,药物间的相互作用以及病人药代动
力学方面的个体差异。除非服用了头孢克洛正常剂量的五倍,否则没有必要清除胃肠道中的
过量药物。注意保护病人气道通畅,维持换气和灌注。在可接受的范围内,严密监测和维持
病人生命体征、血气和血清电解质等。给予活性碳,可以降低药物经胃肠道的吸收,活性碳
药理毒理
药理作用
本品为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性
菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。本
品对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对本品是敏感
的。
体外和临床研究已证实本品对以下多数微生物有抗菌活性:
革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌;本品对抗甲氧西林钠的葡
萄球菌无效。
革兰氏阴性菌:流感嗜血杆菌(仅针对非产β-内酰胺酶的菌株)、卡他莫拉菌(包括β
-内酰胺酶的菌株)。
毒理研究
尚无本品的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性
试验结果表明,在给药剂量达推荐人用最高剂量的 3~5 倍(按体表面积计算)时,未出现
明显毒性反应,但是由于动物试验并不能完全对临床用药的结果进行预测,所以孕妇仅在确
实需要时才能服用本品。
药代动力学
头孢克洛空腹吸收良好,不管本品是否与食物同时服用,总吸收量相同。然而,当本品
与食物同服时,达到的峰浓度为空腹者服用后观察到的峰浓度的 50~70%,而且通常要延缓
45~60 分钟才出现。本品在体内分布广泛,在中耳脓液中可达到有效浓度,在唾液和泪液
中浓度也高。血清蛋白结合率低,约 25%。约给药量的 15%在体内代谢,在 8 小时内,约 60~
85%的药物以原形经肾从尿中排泄,尿药中浓度高,少量自胆汁排泄,大部份药物在服药 2
小时内排出。本品在正常人的半衰期为 0.6~0.9 小时。对于肾功能受损的病人,头孢克洛
的血清半衰期稍延长。对于肾功能严重受损的病人,本品的排泄途径尚未测出,血液透析可
使其半衰期缩短 25~50%。对血清肌酐值正常的老年健康人群(大于 65 岁),可知其有较高
的血浆药物浓度峰和 AUC 值,这一现象被认为是与年龄有关的肾功能下降引起的,但其没有
明显的临床特征。所以,对于血清肌酐值正常的老年人没有必要调整剂量。
贮藏
遮光,密封,在凉暗(避光并不超过 20℃)干燥处保存。
包装
铝塑包装,每板 8 片,每袋 1 板,每小盒 1 袋。
有效期
24月
执行标准
《中国药典》2015 年版二部
批准文号
国药准字 H10960083
生产企业
广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂